Специфика лечения сахарного диабета препаратом Янувия

Препарат «Янувия» относится к сахароснижающим средствам. После его перорального применения увеличивается содержание гормонов инкретинов, благодаря чему подавляется секреция глюкагона, что оказывает положительный эффект по нормализации уровня сахара в крови.

Янувию используют при сахарном диабете 2 типа. Препарат выпускается дозировками по 50 и 100 мг. Перед его применением необходимо обратиться к врачу для назначения лечения. Вероятны некоторые побочные реакции.

Подробнее о препарате Янувия читайте в собранных мною статьях по этой теме.

Янувия лекарство от диабета

Янувия – распространенный в нашей стране и за рубежом (аналоги) препарат, который назначается многими врачами для лечения диабета второго типа. Основное действие, которое оказывает это лекарство, – улучшение контроля над уровнем гликемии.

Это средство является, как правило, частью комбинированной терапии. Вместе с ним назначаются метформин или агонисты PPAR, если физиотерапия в комбинации с монотерапией не дают нормальных результатов лечения.

Прием лекарства рекомендован для всех пациентов с диабетом второго типа, если у них нет противопоказаний. Как правило, назначается по 100 мг раз в день в качестве монотерапии, либо в сочетании с агонистом PPAR или метформином.

Прием янувия никак не зависит от употребления пищи. Когда больной забыл о приеме лекарства, то необходимо сделать этот ровно в тот момент, когда он вспомнить об этом.

Производитель категорически запрещает принимать более 100 мг препарата за одни сутки. Если, например, вы забыли принять лекарство в один из дней, то после приема необходимо переждать еще день.

Прием при болезнях почек

Если на фоне диабета развивается легкая почечная недостаточность, то корректировать дозировку янувия им не требуется. При развитии и проявлениях средней и тяжелой форм заболевания от данного лекарства стоит отказаться.

Важно!При наличии печеночной недостаточности легкой и средней формы у больных диабетов корректировать дозировку нет необходимости. При обострениях и тяжелой форме заболевания от янувия следует отказаться.

Несмотря на то, что многие лекарства от диабета запрещены для употребления пожилыми людьми, янувия разрешено принимать вне зависимости от возраста.

Противопоказания

Исследования показали, что лекарство воздействует на организм человека одинаково в любом возрасте, но многие будет зависеть от проявлений диабета второго типа, а также сопутствующих заболеваний и общего состояния пациента.

Поэтому, если после употребления янувии общее состояние человека становится хуже, однако, виден положительный эффект в лечении диабета, то терапевтический курс должен быть немедленно прекращен (независимо от того, насколько хорошо лекарство помогает в лечении).

Среди основных противопоказаний можно выделить:

• Диабетический кетоацидоз.
• Высокий уровень чувствительности и наличие аллергический реакций на отдельные вещества, входящие в состав препарата.
• Беременность и лактация.
• Сахарный диабет первого типа.

Побочные эффекты

Многолетние наблюдения и исследования подтвердили, что янувия великолепно переносится при монотерапии, а также в сочетании с иными препаратами, которые необходимы для контроля над уровнем гликемии.

Кроме того, исследования показали, что процент возникающих побочных эффектов при приеме янувия столь же мал, как и в случае с приемом плацебо. В общем, побочные явления были слабо связаны с приемом препарата даже при превышении суточной дозировки.

В редких случаях возникают следующие побочные эффекты:

• Тошнота, рвота, периодически запоры, болевые ощущения в верхних отделах желудка.
• Назофарингит.
• Артралгия.
• Локальные отеки.

Фармакологические свойства

Наиболее активен, полезен препарат в случае перорального приема. Основное вещество лекарства – ситаглиптин, которое по своей химической структуре и принципам воздействия на организм человека значительно отличается от множества аналогов и схожих вещества (инсулин, бигуаниды, производные сульфонилмочевины, агонисты гамма-рецепторов и т.п.).

Янувия при ингибировании ДПП-4, позволяет увеличить концентрацию 2-х гормонов группы инкретинов, которые продуцируются в кишечнике в течение одного дня.

«12817»]

Инкретины – важнейшая составляющая внутренней физиологической системы, ответственной за регулирование гомеостаза глюкозы. Если уровень глюкозы в крови увеличен или находится в норме, то инкретины оказывают воздействие на синтез инсулина, увеличивая его. Кроме того, они помогают секреции бета-клетками поджелудочной железы благодаря внутриклеточным сигнальным механизмам, которые ассоциированы с циклическим АМФ.

Если в крови отмечается сниженное количество глюкозы, то инкретины никак не будут воздействовать на выброс инсулина. Помимо этого, не отмечается уменьшение секреции глюкагона. Фермент ДПП-4 в физиологических условиях оказывает ограничивающее воздействие на активность инкретинов. Этот фермент мгновенно гидролизует вещества с возникновением множества неактивных продуктов.

Действующее вещество препарата янувия позволяет предотвратить гидролиз инкретинов данным ферментом, за счет чего увеличиваются плазменные концентрации определенных форм глюкозависимого инсулинотропного пептида и ГПП-1. Ситаглиптин в процессе увеличения концентрации инкретинов, в дополнении увеличивает глюкозависимую продукцию инсулина, что позволяет уменьшить секрецию глюкагона.

Если у человека наблюдаются проявления диабета второго типа, то употребление 100 мг янувия позволит ингибировать активность фермента ДПП-4 в течение суток, благодаря чему увеличится концентрация циркулирующих инкретинов в несколько раз, а также начнет расти плазменная концентрация С-пептида и инсулина, уменьшится концентрация глюкагона, снизится гликемия натощак и после нагрузки пищей или глюкозой.

Инструкция

Янувия назначается только тем людям, у кого наблюдаются проявления диабета второго типа. Лечащий врач может назначить лекарство для комплексного лечения, которое предполагает также прием глитазонов или метморфина. Кроме того, при этом необходимо соблюдать строгую диету и совершать различные физические нагрузки.

Вместе с этим, янувия может быть использована не только для лечения диабета, но и в терапии почечной и печеночной недостаточности.

Внимание!Если в крови отмечается повышенное содержание глюкозы, то препарат начинает активно воздействовать на продукцию глюкагона, полностью ее подавливая. Такой подход не позволяет у больного человека развиваться гипогликемии.

Постоянный прием данного лекарства позволяет оказать стимулирующее воздействие на продукцию инсулина, а также нормальное функционирование бета клеток, расположенных в поджелудочной железе. Это приводит к облегчению состояния больных, у которых отмечаются проявления диабета второго типа.

Терапевтический курс и дозировку должен определять лечащий врач. Как правило, вне зависимости от стадии и формы заболевания, симптоматики и клинической картины, возраста и состояния, больному может быть назначено не более 100 мг препарата в день.

Если у человека нет диабета второго типа, но диагностирована почечная недостаточность, то норма должна быть снижена в 2-3 раза (зависит от стадии болезни). Ни в коем случае нельзя увеличивать суточную дозу препарата, если было пропущено время приема.

Допускается хранение лекарства в течение 2-х лет с момента производства. Если срок годности истек, продолжать прием препарата категорически запрещено.

Янувия не имеет ярко выраженных отечественных или зарубежных аналогов. Стоимость препарата значительно варьируется в зависимости от региона, поэтому может составлять от 2000 до 3000 рублей. Выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой.

Некоторые пациенты жалуются на болевые ощущения в области желудка после начала курса приема лекарства, однако научных доказательств прямого влияния веществ не существует. Производством препарата занимается американская компания.

Передозировка

Клинические исследования наглядно продемонстрировали, что передозировка препаратом в количестве 600-750 мг переносилась добровольцами, по большей части, нормально. Несмотря на это, категорически запрещено превышать суточную норму, которая составляет 100 мг.

Принимать препарат можно в любое удобное время, потому что прием никак не зависит от употребления пищи или времени суток. В большинстве случаев, время приема уточняет лечащий врач, который также выбирает необходимую дозу, исходя из проявлений диабета второго типа у больного, его анамнеза и других индивидуальных показателей.

При превышении назначенной дозировки могут отмечаться:

• Незначительное ухудшение общего состояния.
• Боли в области желудка.
• Головные боли, мигрени.
• Тошнота, рвота, слабость, отсутствие аппетита.

Если имела место явная передозировка, то неабсорбированный препарат должен быть полностью удален из желудочно-кишечного тракта. После этого врачи должны следить за показаниями жизнедеятельности больного. Если требуется, проводя при этом поддерживающее и симптоматическое лечение.

Специалисты и компания-производитель не рекомендуют назначать лекарство детям до 18 лет. Именно поэтому нет никаких данных относительно того, как влияет на организм ребенка янувия.

Совет!Стоит отметить, что исследований по приему препарата беременными и кормящими женщинами не проводилось, поэтому существуют жесткие ограничения на употребление данного лекарства во время беременности и лактации. Если врач говорит о необходимости приема препарата во время грудного вскармливания, то в процессе курса лечения его стоит полностью прекратить.

Одновременно с этим, лекарство редко назначается в тех случаях, когда имеют место сопутствующие хронические заболевания. В период их ремиссии врач может разрешить прием лекарства, однако в уменьшенной дозировке.

Янувия и другие инкретиномиметики в лечении диабета

Янувия, Галвус, Виктоза, Онглиза, Баета… Наверняка Вам знакомы данные названия лекарственных препаратов, а возможно даже некоторые из читателей используют их ежедневно в виде комбинированной или монотерапии сахарного диабета.

Если помните, в статье по диетическому питанию для больных после холецистэктомии мы обещали рассказать в ближайшее время про новое направление в лечении диабета, которое с каждым днем все больше внедряется в практику эндокринологами.

Речь идет про инкретины. Сегодня постараемся максимально подробно описать каждый из препаратов этой группы, объяснить механизмы их сахароснижающего действия, а также скажем пару слов про дополнительные положительные эффекты, которые наблюдаются при их применении.

Янувия, Галвус, Виктоза…

Очень часто больных интересует, какой из препаратов, оказывающих инкретиномиметическое действие, лучше? Что эффективнее: Галвус, Баета, Онглиза или же Янувия? Прежде чем отвечать на этот вопрос, давайте разберемся, что такое инкретины. И каким образом данные современные препараты опосредуют их действие?

Инкретинами принято называть особые гормоны, вырабатываемые в просвете пищеварительного тракта. Эти вещества способствуют увеличению концентрации в крови инсулина. В организме человека синтез инкретинов активируется в ответ на прием пищи. Известно 2 основных гормона-инкретина.

«12817»]

Это: ГИП (глюкозозависимый инсулинотропный полипептид) и ГПП-1 (глюкагоноподобный пептид-1). У ГПП-1 гораздо больше эффектов, чем у ГИП. А связано это с тем, что ГПП-1 может оказывать влияние на различные органы и ткани в виду наличия “многофункциональной визитной карточки” – его рецепторы разбросаны по всему организму, в то время как рецепторы к ГИП располагаются только лишь на поверхности бета-клеток поджелудочной железы.

Так что эффекты ГИП ограничиваются лишь инсулиностимулирующим действием в ответ на еду, а эффекты ГПП-1 очень и очень многообразны. Перечислим основные из них: Активация выработки гормона инсулина. Как и было указано выше, увеличение выработки инкретинов происходит при приеме пищи.

Кроме этого, стимуляция образования инсулина инкретинами находится под прямым воздействием уровня гликемии. При уровне сахара в крови выше 5-5,5 ммоль/л происходит активация секреции инсулина. А после того, как наступает нормогликемия, инкретины перестают стимулировать инсулин.

Благодаря такой особенности действия инкретинов не происходит значительного снижения уровня сахара в крови и развития симптомов гипогликемии. Торможение синтеза глюкагона. Глюкагон – антагонист инсулина. Его выработка происходит в альфа-клетках поджелудочной железы.

Важно!В предыдущих статьях неоднократно сообщалось о механизме работы глюкагона. Коротко повторимся сейчас: этот гормон способствует повышению уровня гликемии путем высвобождения глюкозы из печени, которая хранится там в виде гликогена.

Получается, что данный эффект ГПП-1 (торможение синтеза глюкагона) также помогает держать уровень сахара в крови в норме, препятствуя значительному высвобождению из печени глюкозы. Подавление аппетита под воздействием ГПП-1 связано с его прямым влиянием на центры насыщения и голода, которые находятся в высшем центре – гипоталамусе.

Как сами понимаете, снижая аппетит, инкретин ГПП-1 препятствует набору лишних килограммов, что также является одним из его главных достоинств. Снижение скорости опорожнения желудочного содержимого. Благодаря этому эффекту принятая пища будет перемещаться в просвет тонкого кишечника небольшими порциями.

А поскольку всасывание глюкозы осуществляется в основном в тонком кишечнике, мы избежим резкого развития гипергликемии после еды. Защита железы от истощения. Под влиянием ГПП-1 в некоторой степени происходит рост и регенерация бета-клеток панкреаса, и одновременно блокируется процесс их разрушения.

Иными словами, ГПП-1 помогает повысить общую массу островковых клеток, и защищает железу от полного истощения. Улучшение работы центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

Точно доказанных данных на счет положительного влияния ГПП-1 на состояние сосудов, сердца и нервной системы пока еще нет, но, думаем, это только вопрос времени, Ученые делают все возможное, чтобы поскорее обрадовать больных диабетом новыми достижениями и открытиями в этом вопросе.

У ГПП-1 столько положительных эффектов, что лекарственный препарат на его основе мог бы стать идеальным выбором для лечения больных сахарных диабетом 2 типа.

Однако, как всегда, есть одно “но”: он разрушается всего за 2 минуты ферментом ДПП-4 (дипептидилпептидаза-4), что, согласитесь, очень и очень мало для того, чтобы позволить гормону в полной мере раскрыться и выполнить свою работу. ГИП разрушается за 6 минут, однако положительный эффект у него всего один – активация синтеза инсулина, об этом мы уже говорили выше.

И вот какой выход (вернее два) нашли ученые в отношении создания синтетических препаратов инкретинов на сегодняшний день:

• группа лекарственных препаратов, которые являются аналогами ГПП-1 и имитируют физиологическое действие этого инкретина (Виктоза, Баета).
• группа лекарственных препаратов, которые воздействуют на фермент ДПП-4, блокируя его действие на оба инкретина, что в итоге приводит к повышению продолжительности активного состояния ГИП и ГПП-4 в крови (Янувия, Онглиза и Галвус).

Виктоза и Баета

Аналоги ГПП-4 оказывают гораздо более продолжительное действие в организме человека, чем сам гормон. Продолжительное применение в лечении сахарного диабета 2 типа Баеты или Виктозы способствует снижению уровня гликированного гемоглобина на 1-1.8%, а также снижению веса на 4-5 кг в среднем за 10-12 месяцев.

Препараты выпускаются в одноразовых шприц-ручках: Баета (Экзенатид) – в дозе 250 мкг в 1 мг, а Виктоза (Лираглутид)- в дозе 6 мг в 1 мл.

Внимание!Баета вводится подкожно в плечо, живот или бедро за 60 минут до завтрака и ужина. Виктозу можно вводить в любое время суток, независимо от еды, но инъекции нужно делать в одно и то же время суток, которое окажется наиболее альтернативным для больного.

Техника введения препарата такая же, как у Баеты. Оба препарата можно использовать совместно с другими сахароснижающими средствами.

Если это Метформин, о котором мы говорили подробно с статье “Метформин в лечении диабета 2 типа”, то снижать установленную ранее дозировку аналогов ГПП-1 нет необходимости, а вот при их комбинации с производными сульфонилмочевины дозу обязательно нужно снижать для того, чтобы избежать развития тяжелой гипогликемии.

Хранить эти препараты, по аналогии с хранением инсулина, необходимо на дверце холодильника. Максимальный срок хранения с момента первой инъекции – 30 дней, замораживать нельзя. Каждый раз перед новой инъекцией необходимо менять иглу.

«12817»]

К сожалению, у данной группы лекарственных средств есть свои минусы, а именно: отсутствие таблетированной формы, то есть больной, как и в случае с инсулином, должен постоянно “сидеть на игле”; препараты являются лишь аналогами ГПП-1, а на ГИП не влияют.

Иногда наблюдаются такие побочные эффекты, как рвота и тошнота, носящие временный характер; высок риск развития гипогликемии, особенно при комбинированном лечении; относительная дороговизна (в среднем месячное лечение Баетой обойдется Вам в 150$, а Виктозой – – в 110-120$.

Цифры чисто ориентировочные и зависят от дневной дозы препаратов и цены на них в различных аптеках. К сожалению, аналоги человеческого ГПП-1 на сегодня не внесены в список льготных препаратов для лечения больных вторым типом диабета. Так что придется покупать самому.

Янувия, Галвус, а также Онглиза

Механизм действия всех трех препаратов направлен на блокирование действия фермента ДПП-4. Это приводит к удлинению продолжительности действия своих инкретиновых гормонов у человека, причем дело касается как ГПП-1, так и ГИП, что, конечно же, является большим плюсом.

Янувия (Ситаглиптин), Онглиза (Саксаглиптин) и Галвус (Вилдаглиптин) выпускаются в таблетированной форме, благодаря чему пациентам гораздо легче осуществлять контроль над болезнью, чем при лечении аналогами ГПП-1.

Совет!Согласитесь, не каждому диабетику по душе колоть себя в живот или ногу по один или два раза в день. Принимать таблетки намного удобнее. Гипогликемические реакции практически никогда не развиваются от употребления ингибиторов ДПП-4, как это происходит часто при использовании аналогов ГПП-1.

Несомненным плюсом, конечно же, является факт отсутствия побочных эффектов у Янувии и других представителей данной группы, поскольку повышение уровня гормонов происходит в функциональных пределах. Препараты снижают уровень гликированного гемоглобина за год на 0.7-1,8%, однако снижения массы тела на их фоне практически не происходит.

Самым относительно старым препаратом группы ингибиторов ДПП-4 является Янувия, который блокирует действие фермента на целых 24 часа! Поэтому достаточно приема одной таблетки Янувии в день для поддержания уровня глюкозы в крови в пределах нормальных значений.

Препарат Янувия выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг. Прием пищи не оказывает влияния на метаболизм Янувии, а начало действия препарата наблюдается уже спустя полчаса после приема пищи. Применение препарата можно сочетать с инсулином, а также другими сахароснижающими препаратами.

Кроме этого, сегодня на Российском рынке имеется комбинированный препарат, содержащий Метформин и Янувию. Название аналогичное – Янумет (500 мг Метформина + 50 мг Янувии; 1000 мг Метформина + 50 мг Янувии). Галвус и Онглиза аналогичны по своему действию с Янувией.

У Галвуса также есть комбинированный препарат – Галвусмет, который нужно принимать 2 раза в день. Эти препараты также можно сочетать с инсулином и другими пероральными гипогликемическими средствами, а можно назначать изолировано.

Сложно сказать, какой из трех указанных представителей ингибиторов ДПП-4 предпочтительней, здесь уже все зависит от выбора эндокринолога и его опыта работы с каждым из препаратов в отдельности. Цены на Янувию, Онглизу и Галвус приблизительно идентичны.

Так, в среднем месячное лечение Янувией в дозе 100 мг Вам обойдется в 70-80$, Онглизой в дозе 5 мг – в 55-60$, Галвусом в дозе 50 мг – в 25-30$. Более подробный анализ каждого из инкретиномиметиков будет произведен уже в других статьях. Если оформите подписку на новости endokrinoloq.ru сейчас, то сможете получить эту информацию в числе самых первых.

Янувия — лекарство от сахарного диабета

Сегодня существует много различных медицинских препаратов для лечения диабета, но не все в равной степени эффективны и безопасны для здоровья. Врачи называют «Янувию» одним из наиболее безопасных и действенных препаратов и часто рекомендуют использовать в лечении.

Описание препарата Янувия

екарство представляет собой таблетки в пленочной оболочке бежевого, розового или светло-бежевого цвета весом 50 мг или 100 мг.

Препарат рекомендуется принимать в комплексе с выполнением физических упражнений и диетой для улучшения показателей сахара в крови. Он эффективен даже в случаях, когда диета и зарядка не дают желаемого результата и позволяет лучше контролировать скачки гликемии.

Следует воздержаться от «Янувии» при:

• аллергической реакции или повышенной чувствительности к одному из составляющих;
• беременности и грудном вскармливании;
• диабетической болезни 1 типа;
• вызванном диабетом кетоацидозе;
• возрасте пациента младше 18 лет.
• При средней и тяжелой почечной недостаточности, а также если больному более 70 лет, необходимо подбирать индивидуальную дозу лекарства.

Оно в целом хорошо переносится организмом: и самостоятельно, и в сочетании с другими веществами, снижающими сахар. Побочные эффекты как правило не наблюдаются, но в некоторых случаях исследования показали возможность:

• тошноты;
• диареи;
• головной боли;
• боли в животе.

Во время приема возможно небольшое увеличение количества мочевой кислоты, возрастание количества лейкоцитов. Все перечисленные изменения в состоянии организма и самочувствии во время приема лекарства не были признаны клинически значимыми.

Важно!Проблем с самочувствием, которые бы заметно влияли на клиническую картину заболевания, обнаружено не было. У всех больных, принимавших медикамент, показатели ЭКГ и других жизненных функций оставались в пределах нормы.

Большие дозы – 800 мг в сутки — переносились пациентами контрольной группы хорошо, значительных изменениях в показателях жизнедеятельности организма не отмечалось.

Если при употреблении большой дозы препарата самочувствие ухудшилось, нужно принять стандартные меры:

• немедленно вызвать врача;
• очистить желудка с целью удалить еще не усвоившийся препарат;
• пристально наблюдать за состоянием пациента, измерением пульса и давления;
• провести при необходимости поддерживающую терапию.

Сочетание «Янувии» с другими лекарственными средствами изучалось длительное время. Установлено, что таблетки можно безопасно принимать одновременно с метформином, варфарином, розиглитазоном, глибенкламидом, пероральными контрацептивами и т. д. с полным списком вы сможете ознакомиться в инструкции. В любом случае вам необходимо посоветоваться с врачем перед тем, как начинать принимать одновременно два средства.

Действие на больных сахарным диабетом

Таблетки выписываются только при сахарном диабете 2 типа. Принимаются перорально. Механизм воздействия отличается от инсулина, сульфонилмочевины, бигуанидов и других препаратов. Активное вещество «Янувии» повышает выработку и концентрацию гормонов, образующихся в кишечнике и принимающих участие в пищеварении.

Во время еду их количество увеличивается и способствует синтезу нужной дозы инсулина. При повышенной гликемии благодаря лекарству синтез этих гормонов усиливается, количество инсулина в естественным образом возрастает и гликемия сохраняется в пределах нормы.

«12817»]

Также ситаглиптин подавляет выработку поджелудочной железой глюкагона. Его снижение одновременно с увеличением количества инсулина в крови позволяют нормализовать показатели сахара.

Вещество остается активным в течение суток, поэтому позволяет облегчить состояние утром натощак, после еды или физических упражнений. Максимальная концентрация отмечается через 1-4 ч после приема, а время полувыведения составляет около 12 ч. Употреблять можно независимо от приема пищи.

В процессе метаболизма принимает участие небольшая часть вещества, поступившего в организм. Около 80% выводится почками через 10-14 ч.

Инструкция по применению

Препарат применяется как самостоятельно, так и в сочетании с метформином и глитазонами, его можно назначать при почечной и печеночной недостаточности. Прием таблеток не вызывает увеличение веса пациента.

Внимание!Дозировку в каждом случае назначает врач. Как правило назначается 100 мг раз в день. В случае сопутствующей почечной недостаточности доза уменьшается в 2-4 раза.

Если по каким-то причинам прием лекарства был пропущен, в дальнейшем не нужно увеличивать дозу. Употреблять можно независимо от приема пищи, старательно следить за нормой, избегать передозировки. Хранить таблетки нужно в темном месте, недоступном детям, при температуре не выше 30 °С.

Аналоги

«Янувия» лекарство дорогостоящее, но при необходимости врач может порекомендовать другие препараты, сходные по действию, но не такие дорогие. У каждого из этих лекарств есть свои особенности, показания и противопоказания, которые могут отличаться от «Янувии», поэтому рекомендуется при замене ее на другой препарат обязательно консультироваться с эндокринологом.

В качестве заменителей можно использовать таблетки:

• Комбоглиза Xr;
• Несина;
• Онглиза таблетки;
• Гальвус;
• Линаглиптин;
• Ситаглиптин;
• Тражента таблетки.

Наилучший результат все они дают в сочетании с умеренной физической нагрузкой и диетой.

Янувия

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии (как дополнение к диете и физическим нагрузкам) или в составе комбинированной терапии с метформином или агонистом пролифератора пероксиса тиазолидиндионом.

Действующее вещество, группа:

Ситаглиптин (Sitaglyptine), Гипогликемическое средство – дипептидилпептидазы-4 ингибитор

Лекарственная форма:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам Янувии, сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, по 100 мг Янувии 1 раз в сутки как в монотерапии, так и в комбинации с метформином или тиазолидиндионом. Если прием препарата пропущен, необходимо принять препарат незамедлительно, как только пациент вспомнит. Не допустим прием двойной дозы.

При КК – 30-50 мл/мин, креатинине плазмы 1.7-3 мг/дл (у мужчин), 1.5-2.5 мг/дл (у женщин) дозу препарата снижают до 50 мг 1 раз в сутки.

При КК менее 30 мл/мин, креатинине плазмы более 3 мг/дл (у мужчин) и более 2.5 мг/дл (у женщин), а также для пациентов в терминальной стадии ХПН, нуждающихся в гемодиализе, доза составляет 25 мг 1 раз в сутки (независимо от времени проведения гемодиализа).

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). По химической структуре и фармакологическому действию отличается от др. гипогликемических ЛС.

Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), являющихся частью внутренней системы регуляции гомеостаза глюкозы. Инкретины секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи.

Совет!При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови инкретины усиливают синтез инсулина, а также его секрецию бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 подавляет повышенную секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

Инкретины не влияют на синтез инсулина и секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях фермент ДПП-4 гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Действующее вещество Янувии – ситаглиптин, ингибируя фермент ДПП-4, подавляет гидролиз инкретинов, увеличивая концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП, увеличивает выброс инсулина и уменьшает секрецию глюкагона.

При сахарном диабете 2 типа с гипергликемией эти изменения приводят к снижению концентрации гликозилированного Hb и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

Прием одной дозы ингибирует активность фермента ДПП-4 в течение 24 ч, увеличивает концентрацию циркулирующих инкретинов в 2-3 раза.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. Лабораторные показатели: гиперурикемия, снижение активности общей и частично костной фракции ЩФ, лейкоцитоз, обусловленный увеличением количества нейтрофилов.

Прочие (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, артралгия. Частота развития гипогликемии сходна с таковой при приеме плацебо.

Особые указания

Не ожидается отрицательного влияния Янувии на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.
Пациенты пожилого возраста склонны к развитию почечной недостаточности: необходима коррекция дозы.

Взаимодействие

Отмечено незначительное повышение AUC (на 11%), а также средней Сmах (на 18%) дигоксина при применении с Янувией, что не требует коррекции их дозы.

Циклоспорин (мощный ингибитор р-гликопротеина) повышает AUC и Сmax Янувии на 29% и 68% соответственно при совместном применении 100 мг Янувии и 600 мг циклоспорина (перорально), что не требует коррекции дозы (в т.ч. при применении с др. ингибитором р-гликопротеина кетоконазолом).

Эффективен ли галвус, янувия (усилители эффекта инкретинов) при диабете 2 типа?

Инкретины – это гормоны, которые вырабатываются в кишечнике в ответ на прием пищи. По определению, инкретиновые гормоны являются инсулинотропными (т.е. они индуцируют секрецию инсулина), потому что, 60 % секреции инсулина после приема пищи обусловлено именно эффектом инкретинов.

Это было подтверждена лишь в 1960 году, когда стало возможным определение инсулина в плазме. Из них наиболее известна роль глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкоз зависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Важно!Многие считают, что у больных сахарным диабетом 2-го типа этот эффект значительно снижен. Таким образом, рождается новый класс лекарств, который увеличивает эти гормоны, либо путем инъекции синтетического варианта ГПП1 как баета и виктоза, или путем приема пероральных препаратов, ингибиторы ДПП-4 как янувия и Галвус, которые повышают уровень обоих гормонов, предотвращая их деградацию.

Мы, почему-то даже не удосуживаемся измерить инсулин, когда назначаем стандартный анализ на толерантность к глюкозе. Может быть, мы просто предполагаем, что уровень инсулина будет все равно низким, когда уровень сахар в крови слишком высоким, и мы также предполагаем, что уровень этих эндогенных гормонов тоже будут низкими по той же причине.

Снижен ли инкретиновй эффект при СД2?

Согласно оценкам M. Nauck et, в 1986 г. обнаружено снижение эффекта инкретинов при СД 2-го типа. Тем не менее, недостаточность секреции инкретинов при диабете 2 типа является маловероятным. Одной из причин частого применения эксенатида (инкретин миметик) или ингибиторов ДПП4 (галвус, янувия), является то, что они приводят к «нормализации» уровней инкретинов, которые предположительно снижены при диабете 2 типа (Drucker and Nauck, 2006).

Но, когда мы измеряем уровень инсулина и инкретиновых гормонов, мы ясно видим, что это ложь (Theodorakis et al., 2004; Vollmer et al., 2008). Основываясь на результатах, полученных при тестировании пероральной толерантности к глюкозе, у диабетиков 2 типа и у людей с нарушенной толерантности к глюкозе, уровень инсулина и ГИП, значительно выше, чем у здоровых, тогда как инсулинотропный эффект почти полностью теряется при диабете 2 типа.

«12817»]

Несмотря на то, что различные радиоиммуноанализы использовались на протяжении многих лет, и большинство исследований, по-видимому, согласны с тем, что секреция ГПП является нормальной или даже более высокой у пациентов диабета 2 типа по сравнению со здоровыми людьми (Crockett et al., 1976; Ross et al., 1977; Ebert И Creutzfeldt, 1980, Jones et al., 1989, Vilsbøll et al., 2001).

Пациенты сахарного диабета 2-го типа устойчивы к действию ГИП, поэтому у этих пациентов обнаружен высокий уровень ГИП в крови. Эффекты ГПП1 и ГИП на секрецию глюкагона из клеток поджелудочной железы противоположны. ГПП-1 глюкозозависимым механизмом подавляет секрецию глюкагона панкреатическими a-клетками.

ГИП повышает секрецию глюкагона. ГИП обладает двояко направленным действием на продукцию обоих гормонов, определяющих гомеостаз глюкозы. Учитывая нарушение инсулинотропного действия ГИП у больных СД2, глюкагонотропные свойства ГИП могут лишь усугублять гипергликемию у таких пациентов.

Таким образом, дисрегуляция продукции ГИП также могла бы объяснить отсутствие адекватного подавления секреции глюкагона при СД2. Так что же вы думаете, что произойдет, если мы поднимем уровень этих инкретинов с помощью модными лекарствами при диабете 2 типа?

Внимание!Конечно, мы улучшаем временный гликемический контроль, так как они повышают уровень инсулина. Но это еще усугубляет существующую инсулинорезистентность. Исследование ACCORD наглядно продемонстрировало негативные последствия «лечения до цели» больных СД2.

Кстати, в США в пострегистрационных наблюдениях были отмечены случаи острого и обострения хронического панкреатита, а также имелись сообщения о случаях рака поджелудочной железы и рака щитовидной железы на фоне применения этих чудо лекарств от диабета 2-го типа.. Современная медицина творит просто чудеса!

Описание и инструкция препарата Янувия

Янувия – это препарат, снижающий концентрация сахара (глюкозы) в крови человека. Действующий компонент лекарства – ситаглиптин. Это вещество дезактивирует фермент ДПП-4. Механизмы регуляции углеводного обмена в организме чрезвычайно многообразны.

Кроме прочего, существуют специальные гормоны, которые выделяются во время приема пищи в кишечнике – инкретины. Они стимулируют выработку инсулина и тормозят образование глюкозы, происходящее в печени. Это действие проявляется только при повышенном уровне сахара в крови – при гипогликемии дополнительного снижения сахара не происходит.

Фермент ДПП-4 довольно быстро разрушает эти гормоны. Эффект данного лекарства проявляется как раз в том, что оно предотвращает разрушение инкретинов. Стандартная доза Янувии действует в течение суток, снижая и тощаковые концентрации глюкозы и ее уровень в крови после еды.

Цель применения Янувии

Терапии сахарного диабета второго типа – в качестве единственного препарата или в сочетании с другими лекарствами (например, Метформином). Выпускают Янувию в виде таблеток, которые принимают раз в день. Используется это средство вне зависимости от еды.

Инструкция препарата Янувия предостерегает от приема его удвоенной дозы. Если пациент пропустил время использования данного лекарства, то нужно, как можно скорее, восполнить этот пробел. Если здоровье человека подорвано, также, болезнями почек, печени, то лечащий врач должен корректировать дозу Янувии, в соответствии с состоянием больного.

Противопоказана употребления Янувия

• Диабете первого типа;
• Кетоацидозе (накоплении в организме больного промежуточных продуктов обмена глюкозы);
• Беременности и лактации, лечении пациентов, младше восемнадцати лет, так как нет опыта такой терапии;
• Почечная и печеночная недостаточность.

Побочные эффекты и передозировка Янувией

Применение данного лекарства может вызывать головные боли, пищеварительные расстройства, провоцировать развитие инфекций дыхательной системы, боли в суставах, изменения формулы крови. Исследования Янувии подтвердили ее хорошую переносимость пациентами, когда лечение проводится только этим препаратом и в сочетании с другими средствами.

Совет!Основная опасность передозировки Янувией – нарушения сердечного ритма. Однако о возможности развития таких патологий врачи судят лишь теоретически. Во время исследований завышенные дозы препарата не приводили ни к каким значимым симптомам.

Более высокие количества лекарства на добровольцах не испытывали. Если произошла передозировка, то нужно освободить пищеварительный тракт больного от избытка Янувии, вызвать врача, который обследует работу сердца и прочих органов и систем.

Отзывы о Янувии

Данный препарат как правило используют пациенты, у которых недавно диагностирован сахарный диабет. Их отзывы о Янувии, а также, мнения об этом лекарстве врачей, показывают, что есть много нюансов в его использовании.

Во-первых, Янувия – достаточно новое средство, а значит, многие врачи еще просто не имеют опыта в его назначении. Им бывает трудно разобраться, как начать ее применять:

• Ведь первым препаратом выбора является Метформин. Значит, нужно назначать Янувию с Метформином сразу? А как же монотерапия?
• Возможна монотерапия Янувией. Если она дает контроль над содержанием глюкозы в крови – то дополнять ее другими препаратами не нужно, – отвечает более опытный коллега.

Больные часто отмечают, что со временем Янувия перестает оказывать должный эффект: Сахара были в относительной норме, но вдруг, неделю назад скакнули вверх и не сбиваются. Продолжаю пить Янувию, но уже не надеюсь на нее.

«12817»]

Через год использования Янувии состояние снова вышло из-под контроля. Врач говорит, что придется добавлять инсулин. Скорее всего, речь здесь идет не о привыкании к препарату, а о постепенном прогрессе заболевания. Есть рассказ человека, который, наоборот, прекратил пить Янувию, выработав для себя адекватный режим физических нагрузок (они тоже способствуют расщеплению сахара).

Все выше сказанное показывает, что Янувия – довольно органичный, но не сильнодействующий препарат. Он будет эффективен, если организм сам вырабатывает достаточное количество инкретинов. Назначение Янувии и своевременная коррекция такой терапии способны поддерживать здоровье пациента с начальной стадией сахарного диабета второго типа.