Ультракороткий инсулин Апидра в лечении сахарного диабета

Инсулин Апидра (Эпайдра) применяется в комплексе с инсулином среднего или длительного действия. Также его можно использовать вместе с пероральными сахароснижающими препаратами. При этом дозу нужно подобрать индивидуально.

Ультракороткий инсулин начинает действовать через 5-15 минут после приема, а максимальное действие наступает через час. Действует в сумме около 4 часов. Поэтому вводить его нужно минут за 15 до приема пищи, но не раньше, иначе возможно наступление гипогликемии.

Предлагаю почитать статьи, которые я нашел в сети по теме ультракороткого инсулина Апидра.

Апидра® (Apidra®)

Действующее вещество: Инсулин глулизин

Лекарственная форма: раствор для подкожного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

• активное вещество: инсулин глулизин 100 ЕД (3,49 мг);
• вспомогательные вещества: метакрезол (м-крезол) 3,15 мг, трометамол (трометамин) 6,0 мг, натрия хлорид 5,0 мг, полисорбат 20 0,01 мг, натрия гидроксид до pH 7,3, хлористоводородная кислота до pH 7,3, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство – инсулина короткого действия аналог.

АТХ: A.10.A.B.06 Инсулин глулизин

Фармакодинамика

Инсулин глулизин является рекомбинантным аналогом человеческого инсулина, который по силе действия равен обычному человеческому инсулину. После подкожного введения инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин.

Важно!Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью, а также ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, подавляет протеолиз и увеличивает синтез белка.

Исследования, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, показали, что при подкожном введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. При подкожном введении понижающее концентрацию глюкозы в крови действие инсулина глулизина начинается через 10-20 мин.

При внутривенном введении эффекты снижения концентрации глюкозы в крови инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет ту же самую глюкозопонижающую активность, что и одна единица растворимого человеческого инсулина.

«12817»]

В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом 1 типа оценивались глюкозопонижающие профили инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина, вводившихся подкожно в дозе 0,15 ЕД/кг в разное время по отношению к стандартному 15-ти минутному приему пищи.

Результаты исследования показали, что инсулин глулизин введенный за 2 мин до приема пищи обеспечивал такой же гликемический контроль после еды, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 мин до приема пищи. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший гликемический контроль после еды, чем растворимый человеческий инсулин, введенный за 2 мин до приема пищи.

Инсулин глулизин, введенный через 15 мин после начала приема пищи давал такой же гликемический контроль после приема пищи, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 мин до приема пищи.

Исследование фазы I, проводившееся с инсулином глулизином, инсулином лизпро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет свои характеристики быстрого действия.

В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин для инсулина глулизина, 121 мин для инсулина лизпро и 150 мин для растворимого человеческого инсулина, a AUC(0-2Ч), отражающее также раннюю глюкозопонижающую активность, соответственно, составляло 427 мг/кг для инсулина глулизина, 354 мг/кг для инсулина лизпро, и 197 мг/кг для растворимого человеческого инсулина.

Клинические исследования

Сахарный диабет 1 типа

В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизина с инсулином лизпро, вводившимися подкожно незадолго до еды (за 0-15 мин) пациентам с сахарным диабетом 1 типа, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лизпро в отношении гликемического контроля, который оценивался по изменению концентрации гликозилированного гемоглобина (НЬА1с) на момент конечной точки исследования в сравнении с исходом.

Внимание!Наблюдались сопоставимые значения концентрации глюкозы в крови, определяемые путем самоконтроля. При введении инсулина глулизина, в отличие от лечения инсулином лизпро, не потребовалось повышения дозы базального инсулина.

12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, показало, что эффективность введения инсулина глулизина непосредственно после еды была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизина непосредственно перед приемом пищи (за 0-15 мин) или растворимого человеческого инсулина (за 30-45 мин до еды).

В популяции пациентов, выполнивших протокол исследования, в группе пациентов, получавших перед едой инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение HbA1C по сравнению с группой пациентов, получавших растворимый человеческий инсулин.

Сахарный диабет 2 типа

26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования безопасности было проведено для сравнения инсулина глулизина (за 0-15 мин до приема пищи) с растворимым человеческим инсулином (за 30-45 мин до приема пищи), которые вводились подкожно у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, кроме этого использующих в качестве базального инсулина инсулин-изофан.

Средний индекс массы тела пациентов составлял 34,55 кг/м2. Инсулин глулизин показал себя сопоставимым с растворимым человеческим инсулином в отношении изменений концентраций HbA1C через 6 мес лечения по сравнению с исходным значением (- 0,46% для инсулина глулизина и – 0,30% для растворимого человеческого инсулина, р=0,0029) и через 12 мес лечения по сравнению с исходным значением (- 0,23% для инсулина глулизина и – 0,13% для растворимого человеческого инсулина, различие не достоверно).

В этом исследовании большинство пациентов (79%) смешивали свой инсулин короткого действия с инсулином-изофаном непосредственно перед инъекцией. 58 пациентов на момент рандомизации использовали пероральные гипогликемические препараты и получили инструкции по продолжению их приема в той же самой (неизмененной) дозе.

При проведении непрерывной подкожной инфузии инсулина с помощью помпового устройства (при сахарном диабете 1 типа) у 59 пациентов, получавших лечение препаратом Апидра® или инсулином аспарт в обеих группах лечения наблюдалась низкая частота окклюзии катетера (0,08 окклюзий в месяц при применении препарата Апидра® и 0,15 окклюзий в месяц при применении инсулина аспарт), а также подобная частота реакций в месте введения (10,3% при применении препарата Апидра® и 13,3% при применении инсулина аспарт).

Совет!У детей и подростков с сахарным диабетом 1 типа, которым в качестве базального инсулина один раз в день вечером вводили инсулин гларгин или два раза в день утром и вечером инсулин-изофан, при сравнении эффективности и безопасности лечения инсулином глулизином и инсулином лизпро при их подкожном введении за 15 мин до приема пищи было показано, что гликемический контроль, частота развития гипогликемии, потребовавшей вмешательства третьих лиц, а также частота тяжелых гипогликемических эпизодов были сопоставимыми в обеих группах лечения.

При этом через 26 недель лечения у пациентов, получавших лечение инсулином глулизином для достижения гликемического контроля, сопоставимого с инсулином лизпро, потребовалось достоверно меньшее увеличение суточных доз базального инсулина, быстро действующего инсулина и суммарной дозы инсулина.

Расовое происхождение и пол

В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в безопасности и эффективности инсулина глулизина при анализе подгрупп, выделенных по расовой принадлежности полу.

Фармакокинетика

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции.

Абсорбция и биодоступность

Фармакокинетические кривые “концентрация-время” у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее, а достигаемая максимальная плазменная концентрация (Сmах) была приблизительно в 2 раза больше.

«12817»]

В исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, после подкожного введения инсулина глулизина в дозе 0,15 ЕД/кг, Тmах (время наступления максимальной плазменной концентрации) составляло 55 минут, а Сmах составляла 82±1,3 мкЕД/мл по сравнению с Тmах, составляющим 82 минуты, и Сmах, составляющей 46±1,3 мкЕД/мл, для растворимого человеческого инсулина. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 минут), чем у растворимого человеческого инсулина (161 минута).

В исследовании у пациентов с сахарным диабетом 2 типа после подкожного введения инсулина глулизина в дозе 0,2 ЕД/кг Сmах составляла 91 мкЕД/мл с межквартильной широтой от 78 до 104 мкЕД/мл.

При подкожном введении инсулина глулизина в область передней брюшной стенки, бедра или плеча (в область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в область передней брюшной стенки по сравнению с введением препарата в область бедра. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной.

Абсолютная биодоступность инсулина глулизина после подкожного введения составляла приблизительно 70% (73% из области передней брюшной стенки, 71 из области дельтовидной мышцы и 68% из области бедра) и имела низкую вариабельность у разных пациентов.

Распределение и выведение

Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после внутривенного введения являются подобными, с объемами распределения, составляющими 13 литров и 21 литр, и периодами полувыведения, составляющими 13 и 17 минут, соответственно.

Важно!После подкожного введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый человеческий инсулин, имея кажущийся период полувыведения, составляющий 42 минуты, по сравнению с кажущимся периодом полувыведения растворимого человеческого инсулина, составляющим 86 минут.

При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина, как у здоровых лиц, так и у лиц с сахарным диабетом 1 и 2 типа, кажущийся период полувыведения находился в диапазоне от 37 до 75 минут.

Специальные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

В клиническом исследовании, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (клиренс креатинина (КК) > 80 мл/мин, 30-50 мл/мин, < 30 мл/мин), в целом быстрота наступления эффекта инсулина глулизина сохранялась. Однако потребность в инсулине при наличии почечной недостаточности может быть снижена. Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Лица пожилого возраста

Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пациентов с сахарным диабетом пожилого возраста.

Дети и подростки

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7-11 лет) и подростков (12-16 лет) с сахарным диабетом 1 типа. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется с Тmах и Сmах подобными таковым у взрослых (здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 1 типа).

Как и у взрослых при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый человеческий инсулин. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC0-6 часов – площадь под кривой “концентрация глюкозы в крови – время” от 0 до 6-ти часов) составляло 641 мг/(ч*дл) для инсулина глулизина и 801 мг/(ч*дл) для растворимого человеческого инсулина.

Показания

Сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6-ти лет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата.
• Гипогликемия.
• С осторожностью: При беременности.
• Беременность и лактация: Беременность

Отсутствуют контролируемые клинические исследования по применению препарата Апидра® у беременных женщин. Ограниченное количество данных, полученных по применению инсулина глулизина у беременных женщин (сообщалось о менее чем 300 исходах беременностей), не указывает на его неблагоприятное воздействие на течение беременности, внутриутробное развитие плода или на новорожденного ребенка.

Репродуктивные исследования на животных не выявили каких-либо различий между инсулином глулизином и человеческим инсулином в отношении течения беременности, эмбрионального/фетального развития, родов и постнатального развития.

Применение препарата Апидра® СолоСтар® у беременных должно проводиться с осторожностью. Обязателен тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови и поддержание гликемического контроля.

Пациенткам с имевшимся до беременности или гестационным сахарным диабетом необходимо в течение всей беременности поддерживать гликемический контроль. Во время первого триместра беременности потребность в инсулине может уменьшаться, а во время второго и третьего триместров она, как правило, может увеличиваться. Сразу же после родов потребность в инсулине быстро снижается.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, экскретируется или нет инсулин глулизин в грудное молоко. У женщин в период грудного вскармливания может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.

Способ применения и дозы

Препарат Апидра® следует вводить незадолго (за 0-15 мин) до или вскоре после приема пищи.

Препарат Апидра® должен использоваться в схемах лечения, включающих в себя или инсулин средней продолжительности действия или длительно действующий инсулин или аналог инсулина длительного действия. Кроме этого препарат Апидра® может использоваться в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами. Режим дозирования препарата Апидра® подбирается индивидуально.

Введение препарата

Препарат Апидра® предназначен для проведения подкожных инъекций или непрерывной подкожной инфузии инсулина с помощью помпового устройства, пригодного для введения инсулина.

Внимание!Подкожные инъекции препарата Апидра® следует производить в область передней брюшной стенки, плеча или бедра, а введение препарата путем непрерывной подкожной инфузии производится в область передней брюшной стенки. Места инъекций в пределах вышеупомянутых областей и места проведения непрерывных подкожных инфузий должны чередоваться при каждом новом введении препарата.

На скорость абсорбции и, соответственно, на начало и продолжительность действия могут влиять: место введения, физическая нагрузка и другие изменяющиеся условия. Подкожное введение в область передней брюшной стенки обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение в другие вышеуказанные участки тела (см. раздел Фармакокинетика”).

Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды. После введения препарата нельзя производить массаж области введения. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций.

Смешивание с инсулинами при проведении подкожных инъекций

• Препарат Апидра® может смешиваться с человеческим инсулином-изофаном.
• При смешивании препарата Апидра® с человеческим инсулином-изофаном, препарат Апидра® должен набираться в шприц первым. Подкожная инъекция должна производиться сразу же после смешивания.
• Смешанные вышеуказанные инсулины нельзя вводить внутривенно.

Применение препарата Апидра® с помповым устройством для проведения непрерывной подкожной инфузии инсулина

Препарат Апидра® может также вводиться с помощью помпового устройства для проведения непрерывной подкожной инфузии инсулина. При этом набор для проведения инфузии и резервуар, которые используются с препаратом Апидра®, должны заменяться с соблюдением правил асептики, как минимум, каждые 48 ч.

Эти рекомендации могут отличаться от общих инструкций в руководствах по использованию помповых устройств. Важно, чтобы пациенты следовали вышеуказанным специальным инструкциям по применению препарата Апидра®. Несоблюдение этих специальных инструкций по применению препарата Апидра® может привести к развитию серьезных нежелательных явлений.

При использовании препарата Апидра® с помповым устройством для проведения непрерывной подкожной инфузии инсулина. Препарат Апидра® нельзя смешивать с другими инсулинами или растворителями.

«12817»]

Пациенты, которым препарат Апидра® вводится путем непрерывной подкожной инфузии, должны иметь альтернативные системы для введения инсулина и должны быть обучены введению инсулина путем подкожной инъекции (на случай поломки используемого помпового устройства).

При использовании препарата Апидра® с помповыми устройствами для проведения непрерывной подкожной инфузии инсулина нарушение работы помпового устройства, неисправность набора для проведения инфузии или ошибки в обращении с ними могут быстро привести к развитию гипергликемии, кетоза и диабетического кетоацидоза. В случае развития гипергликемии или кетоза или диабетического кетоацидоза требуется быстрое выявление и устранение причин их развития.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек: Потребность в инсулине при почечной недостаточности может снижаться.

Нарушение функции печени: У пациентов с нарушением функции печени потребность в инсулине может снижаться из-за сниженной способности к глюконеогенезу и замедлению метаболизма инсулина.

Пациенты пожилого возраста: Имеющиеся данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом недостаточны. Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине.

Дети и подростки: Препарат Апидра® можно применять у детей старше 6 лет и подростков. Клиническая информация по применению препарата у детей младше 6 лет ограничена.

Следует точно выполнять инструкции по правильному обращению с предварительно заполненными шприц-ручками (смотри раздел “Инструкции по использованию и обращению”).

Побочные эффекты

• Наблюдавшиеся нежелательные реакции, были реакциями, известными для этого фармакологического класса, и, следовательно, общими для любых инсулинов.
• Нарушения со стороны обмена веществ и питания
• Гипогликемия, наиболее частый нежелательный эффект инсулинотерапии, может возникать в случае применения слишком высоких доз инсулина, превышающих потребность в нем.

Симптомы развития гипогликемии обычно возникают внезапно. Однако, обычно психоневрологическим нарушениям на фоне нейрогликопении (чувство усталости, необычная утомляемость или слабость, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, зрительные расстройства, головная боль, тошнота, спутанность сознания или его потеря, судорожный синдром) предшествуют симптомы адренергической контррегуляции (активации симпато-адреналовой системы в ответ на гипогликемию): чувство голода, раздражительность, нервное возбуждение или тремор, беспокойство, бледность кожных покровов, “холодный” пот, тахикардия, выраженное сердцебиение (чем быстрее развивается гипогликемия и чем она тяжелее, тем сильнее выражены симптомы адренергической контррегуляции).

Важно!Эпизоды тяжелой гипогликемии, особенно повторяющиеся, могут приводить к поражению нервной системы. Длительная и выраженная гипогликемия может угрожать жизни пациентов, так как при нарастании гипогликемии возможен даже смертельный исход.

Нарушения со стороны иммунной системы

Могут возникать местные реакции гиперчувствительности (гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции инсулина). Эти реакции обычно исчезают через несколько дней или недель применения препарата. В некоторых случаях эти реакции могут быть не связаны с инсулином, а обусловлены раздражением кожи, вызванным антисептической обработкой ее перед инъекцией или неправильным проведением подкожной инъекции (при нарушении правильной техники проведения подкожной инъекции).

Системные реакции гиперчувствительности на инсулин

Такие реакции на инсулин (включая инсулин глулизин) могут, например, сопровождаться появлением сыпи по всему телу (в том числе сопровождающейся зудом), чувством стесненности в груди, удушьем, снижением артериального давления, учащением пульса или обильным потоотделением. Тяжелые случаи генерализованной аллергии, включая анафилактические реакции, могут угрожать жизни пациента.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Липодистрофия. Как и при применении любых других инсулинов, в месте инъекций может развиться липодистрофия, что может замедлить абсорбцию инсулина. Развитию липодистрофии может способствовать нарушение чередования мест введения инсулина, так как введение препарата в одно и то же место может способствовать развитию липодистрофии.

Постоянное чередование мест инъекции в пределах одной из областей введения (область бедра, плеча, передней поверхности брюшной стенки) может способствовать уменьшению и профилактике развития этой нежелательной реакции.

Прочие

Сообщалось о случайном введении других инсулинов по ошибке, в частности длительно действующих инсулинов, вместо инсулина глулизина.

Передозировка

При избытке дозы инсулина по отношению к потребности в нем, определяющейся потреблением пищи и энерготратами, может развиться гипогликемия.

Отсутствуют специальные данные относительно передозировки инсулина глулизина. Однако при его передозировке возможно развитие гипогликемии. Эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты с сахарным диабетом постоянно имели при себе кусочки сахара, конфеты, печенье или сладкий фруктовый сок.

Эпизоды тяжелой гипогликемии с комой, судорогами и неврологическими расстройствами могут быть купированы внутримышечным или подкожным введением 0,5-1 мг глюкагона или внутривенным введением концентрированного (20%) раствора декстрозы (глюкозы) медицинским работником.

После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии, которое возможно после кажущегося клинического улучшения. После введения глюкагона, для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов, пациент должен наблюдаться в стационаре.

Взаимодействие

Исследований по фармакокинетическим взаимодействиям не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных средств возникновение клинически значимых фармакокинетических взаимодействий маловероятно. Некоторые лекарственные средства могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз инсулина глулизина и особенно тщательного контроля за лечением.

Внимание!К веществам, способным увеличивать гипогликемическое действие инсулина и увеличивать предрасположенность к гипогликемии, относятся: пероральные гипогликемические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы моноаминооксидазы, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства.

К веществам, способным уменьшать гипогликемическое действие инсулина, относятся: глюкокортикостероиды, даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин [адреналин], сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, эстрогены, гестагены (например, в гормональных контрацептивах), ингибиторы протеазы и атипичные нейролептики (например, оланзапин и клозапин).

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития или этанол могут или потенцировать или ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Пентамидин может вызывать гипогликемию с последующей гипергликемией. Кроме того, под влиянием лекарственных средств с симпатолитической активностью, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы рефлекторной адренергической активации в ответ на гипогликемию могут быть менее выраженными или отсутствовать.

Указания по совместимости

В связи с отсутствием исследований по совместимости, инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными средствами, за исключением человеческого инсулина-изофана. При введении с помощью инфузионного помпового устройства препарат Апидра® не должен смешиваться с растворителями и другими препаратами инсулина.

Особые указания

В связи с короткой продолжительностью действия препарата Апидра® пациентам с сахарным диабетом для поддержания адекватного гликемического контроля дополнительно требуется или введение инсулинов средней продолжительности действия, или инфузионное введение инсулина с помощью инсулиновой помпы.

«12817»]

Любые изменения инсулинотерапии должны производиться с осторожностью и только под наблюдением врача. Изменение концентрации инсулина, производителя инсулина, типа инсулина (растворимый человеческий инсулин, инсулин-изофан, аналоги инсулина), видовой принадлежности инсулина (инсулин животного происхождения, человеческий инсулин) или способа производства инсулина (инсулин, получаемый методом рекомбинантной ДНК, или инсулин животного происхождения) могут потребовать изменения дозы инсулина. Также может потребоваться изменение доз одновременно принимаемых пероральных гипогликемических средств.

Потребность в инсулине может измениться во время интеркуррентных заболеваний, в результате эмоциональных перегрузок или стресса. Использование неадекватных доз инсулина или прекращение лечения, особенно у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза – состояний, которые являются потенциально опасными для жизни.

Гипогликемия

Время, через которое развивается гипогликемия, зависит от скорости наступления эффекта используемых инсулинов и, в связи с этим, изменяется при изменении схемы лечения.

К условиям, которые могут изменить или сделать менее выраженными предвестники развития гипогликемии, относятся: интенсификация инсулинотерапии и значимое улучшение гликемического контроля, постепенное развитие гипогликемии, пожилой возраст пациента, наличие нейропатии вегетативной нервной системы, длительное существование сахарного диабета, прием некоторых лекарственных препаратов (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Совет!Такие ситуации могут приводить к развитию тяжелой гипогликемии (и возможно к потере сознания) до того, как пациент поймет, что у него развивается гипогликемия.

Коррекция доз инсулина может также потребоваться в случае, если пациенты увеличивают физическую активность или изменяют свой обычный распорядок приема пищи. Физическая нагрузка, выполненная непосредственно после еды, может увеличить риск развития гипогликемии. По сравнению с растворимым человеческим инсулином после инъекции быстро действующих аналогов инсулина гипогликемия может развиваться раньше.

Некомпенсированные гипогликемическая или гипергликемическая реакции могут привести к потере сознания, развитию комы или смертельному исходу.

Почечная недостаточность

Потребность в препарате Апидра®, как и во всех других инсулинах, может снижаться по мере прогрессирования почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью потребность в инсулине снижается из-за снижения способности к глюконеогенезу в печени и замедлению метаболизма инсулина.

Пациенты пожилого возраста

Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине. У пациентов пожилого возраста могут быть трудности с распознаванием признаков развивающейся гипогликемии.

Дети и подростки

Препарат Апидра® можно применять у детей старше 6 лет и подростков. Клиническая информация по применению препарата у детей младше 6 лет ограничена.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7-11 лет) и подростков (12-16 лет) с сахарным диабетом 1 типа. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбировался, и скорость его абсорбции не отличалась от таковой у взрослых (здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 1 типа).

Как и у взрослых, в обеих возрастных группах детей и подростков при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый человеческий инсулин.

После начала использования флаконы, предварительно заполненные шприц- ручки ОптиСет®, картриджи или картриджные системы ОптиКлик® хранить при температуре не выше +25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не охлаждать (введение охлажденного инсулина более болезненно). Для защиты от воздействия света следует хранить флакон, предварительно заполненную шприц-ручку ОптиСет®, картридж или картриджные системы ОптиКлик® в собственной картонной упаковке.

Срок годности препарата во флаконе, картридже, картриджной системе ОптиКлик® или шприц-ручке ОптиСет® после первого использования – 4 недели. Рекомендуется отмечать на этикетке дату первого введения препарата.

Инструкции по использованию и обращению

Так как препарат Апидра® является раствором, проведения ресуспендирования перед его использованием не требуется.

Флаконы

Флаконы препарата Апидра® предназначены для использования с инсулиновыми шприцами с соответствующей шкалой единиц и для использования с помповой инсулиновой системой. Перед использованием осмотрите флакон. Он должен использоваться только, в том случае, если раствор прозрачен, бесцветен и не содержит видимых твердых частиц.

Важно!Непрерывное подкожное инфузионное введение с помощью помповой системы Препарат Апидра® может использоваться для проведения непрерывной подкожной инфузии инсулина (НПИИ) с помощью помповой системы, подходящей для проведения инфузии инсулина с соответствующими катетерами и резервуарами.

Инфузионный набор и резервуар должны заменяться каждые 48 часов с соблюдением правил асептики. Пациенты, получающие препарат Апидра® путем НПИИ, должны иметь в запасе альтернативный инсулин на случай отказа помповой системы.

Предварительно заполненные шприц-ручки ОптиСет®

Перед использованием следует осмотреть картридж внутри шприц-ручки. Его следует использовать только в случае, если раствор прозрачен, бесцветен, не содержит видимых твердых частиц и по консистенции напоминает воду.

Пустые шприц-ручки ОптиСет® не должны использоваться повторно и подлежат уничтожению. Для предотвращения инфицирования предварительно заполненная шприц-ручка должна использоваться только одним пациентом и не передаваться другому лицу.

Перед использованием шприц-ручки ОптиСет® внимательно прочитайте информацию по использованию.

Важная информация по использованию шприц-ручки ОптиСет®

• При каждом очередном применении всегда пользуйтесь новой иглой. Используйте только иглы, пригодные для шприц-ручки ОптиСет®.
• Перед каждой инъекцией всегда проводите пробу на готовность шприц-ручки к использованию (см. ниже).
• Если применяется новая шприц-ручка ОптиСет®, проверка готовности к использованию должна проводиться с использованием 8 единиц, заранее набранных производителем.
• Дозовый селектор можно поворачивать только в одном направлении.
• Никогда не поворачивайте дозовый селектор (изменение дозы) после нажатия на пусковую кнопку инъекции.
• Эта инсулиновая шприц-ручка предназначена только для пользования больным. Нельзя предавать ее другому лицу.
• Если инъекцию больному делает другой человек, ему необходимо проявлять особую осторожность во избежание случайного ранения иглой и заражения инфекционным заболеванием.
• Никогда не используйте повреждённую шприц-ручку ОптиСет®, а также, если Вы не уверены в ее исправности.
• Всегда имейте запасную шприц-ручку ОптиСет® на случай, если Ваша шприц-ручка ОптиСет® повредится или потеряется.

Проверка инсулина

После снятия колпачка со шприц-ручки должна быть проверена маркировка на инсулиновом резервуаре, чтобы удостовериться, что он содержит надлежащий инсулин. Следует также проверить внешний вид инсулина: раствор инсулина должен быть прозрачным, бесцветным, не содержать видимых твердых частиц и иметь консистенцию, подобную воде. Нельзя использовать шприц-ручку ОптиСет®, если раствор инсулина мутный, имеет цветность или посторонние частицы.

Присоединение иглы

После снятия колпачка следует аккуратно и плотно подсоединить иглу к шприц-ручке. Проверка готовности шприц-ручки к использованию. Перед проведением каждой инъекции необходимо проводить проверку готовности шприц-ручки к использованию. Для новой и неиспользованной шприц-ручки указатель дозы должен стоять на цифре 8, как это было заранее выставлено производителем.

Если шприц-ручка используется, дозатор следует поворачивать до тех пор, пока указатель дозы не остановится на цифре 2. Дозатор будет вращаться только в одном направлении. Вытащите полностью пусковую кнопку, чтобы набрать дозу. Никогда не вращайте дозовый селектор после того как пусковая кнопка вытащена.

• Наружный и внутренний колпачки иглы должны быть сняты. Сохраните внешний колпачок, чтобы снять использованную иглу.
• Держа шприц-ручку с иглой, направленной вверх, следует осторожно постукивать пальцем по инсулиновому резервуару для того, чтобы пузырьки воздуха поднялись вверх по направлению к игле.
• После этого до упора нажмите на пусковую кнопку.
• Если капля инсулина выделяется из кончика иглы, шприц-ручка и игла функционируют правильно.
• Если капля инсулина не показывается на кончике иглы, следует повторять проверку готовности шприц-ручки к использованию до тех пор, пока инсулин не покажется на кончике иглы.

Выбор дозы инсулина

Может быть установлена доза от 2 единиц до 40 единиц с шагом в 2 единицы. Если требуется доза, превышающая 40 единиц, ее надо вводить в двух или более инъекциях. Убедитесь, что у Вас достаточно инсулина для нужной дозы.

• Шкала остаточного инсулина на прозрачной ёмкости для инсулина показывает сколько, приблизительно, инсулина осталось в шприц-ручке ОптиСет®. Эту шкалу нельзя использовать для забора дозы инсулина.
• Если чёрный поршень находится в начале цветной полоски, значит, имеется примерно 40 единиц инсулина.
• Если же чёрный поршень находится в конце цветной полоски, значит, имеется примерно 20 единиц инсулина.
• Дозовый селектор следует поворачивать, пока стрелка-указатель дозы не укажет на нужную дозу.

Забор дозы инсулина

• Пусковую кнопку инъекции нужно вытащить до предела, чтобы наполнить инсулиновую ручку.
• Проверьте, полностью ли набрана нужная доза. Заметьте, что пусковая кнопка смещается соответственно количеству инсулина, оставшемуся в ёмкости для инсулина.
• Пусковая кнопка позволяет проверить, какая доза набрана. Во время проверки пусковая кнопка должна быть удержана под напряжением. Последняя видимая широкая линия на пусковой кнопке показывает количество забранного инсулина. Когда пусковая кнопка удержана, видна лишь верхняя часть этой широкой линии.

Введение инсулина

Специально обученный персонал должен разъяснить больному технику введения инъекции.

• Иглу нужно вводить подкожно.
• Пусковую кнопку инъекции нужно нажать до предела. Раздающийся щелчок прекратится, когда пусковая кнопка инъекции будет нажата до отказа. Затем пусковую кнопку инъекции следует держать в нажатом состоянии в течении 10 секунд прежде, чем вытянуть иглу из кожи. Это обеспечит введение всей дозы инсулина.

Удаление иглы

После каждой инъекции иглу следует снять со шприц-ручки и выбросить в отходы. Это предупредит инфицирование, а также утечку инсулина, поступление воздуха и возможную закупорку иглы. Иглы не должны использоваться повторно. После этого нужно надеть обратно колпачок для шприц-ручки.

Картриджи

Картриджи должны использоваться вместе с инсулиновой шприц-ручкой, такой как ОптиПен® Про1 или КликСТАР®, и в соответствии с рекомендациями в информации, предоставленной производителем устройства. Они не должны использоваться с другими шприц-ручками многоразового использования, так как точность дозирования была установлена только со шприц-ручками ОптиПен® Про1 и КликСТАР®.

«12817»]

Инструкции производителя по использованию шприц-ручки ОптиПен® Про1 или КликСТАР® относительно загрузки картриджа, присоединения иглы и проведения инъекции инсулина должны точно выполняться. Осмотрите картридж перед использованием. Его следует использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц.

Перед вставлением картриджа в шприц-ручку многоразового использования картридж должен 1-2 часа находиться при комнатной температуре. Перед проведением инъекции из картриджа следует удались воздушные пузырьки (смотри инструкцию по использованию шприц- ручки). Инструкция по применению шприц-ручки должна строго выполняться. Пустые картриджи заполнять повторно нельзя. Если шприц-ручка ОптиПен® Про1 или КликСТАР® повреждена, ее использовать нельзя.

• Если шприц-ручка работает неправильно, раствор может быть набран из картриджа в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 ЕД/мл, и введен пациенту.
• Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна использоваться только у одного и того же больного.

Картриджная система ОптиКлик®

Картриджная система ОптиКлик® представляет собой стеклянный картридж, содержащий 3 мл раствора инсулина глулизина, который фиксирован в прозрачный пластиковый контейнер с присоединенным поршневым механизмом.

Внимание!Картриждная система ОптиКлик® должна использоваться вместе со шприц-ручкой ОптиКлик® в соответствии с рекомендациями в информации, предоставленной производителем устройства. Инструкции производителя по использованию шприц-ручки ОптиКлик® относительно загрузки картриджной системы, присоединения иглы и проведения инъекции инсулина должны точно выполняться.

Если шприц-ручка ОптиКлик® повреждена или работает неправильно, в результате механического дефекта, она должна быть заменена на новую.

Перед установкой картриджной системы в шприц-ручку ОптиКлик® она должна 1-2 часа находиться при комнатной температуре. Осмотрите картриджную систему перед установкой. Ее следует использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц.

Перед проведением инъекции из картриджной системы следует удалить воздушные пузырьки (смотри инструкцию по использованию шприц-ручки). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя. Если шприц-ручка работает неправильно, раствор может быть набран из картриджной системы в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 ЕД/мл, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна использоваться только для одного больного.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Способность пациента к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций могут быть нарушены в результате гипогликемии или гипергликемии, а также в результате зрительных расстройств. Это может представлять определенный риск в ситуациях, когда эти способности важны, например, при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Совет!Пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность и избегать развития гипогликемии во время управления автомобилем. Это особенно важно у пациентов, у которых снижено или отсутствует способность осознавать симптомы, указывающие на развитие гипогликемии, или имеются частые эпизоды гипогликемии. У таких пациентов следует индивидуально решать вопрос о возможности управления ими транспортными средствами или другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для подкожного введения, 100 ЕД/мл.

Упаковка

1. По 10 мл препарата во флакон из прозрачного, бесцветного стекла (тип I). Флакон укупорен пробкой, обжат алюминиевым колпачком и покрыт защитной крышечкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
2. По 3 мл препарата в картридж из прозрачного, бесцветного стекла (тип I). Картридж укупорен с одной стороны пробкой и обжат алюминиевым колпачком, с другой стороны – плунжером.

• по 5 картриджей в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
• Картридж вмонтирован в одноразовую шприц-ручку ОптиСет®. По 5 шприц-ручек ОптиСет® вместе с инструкцией по применению в картонную пачку, снабженную картонным фиксатором.
• Картридж вставлен в картриджную систему ОптиКлик®. По 5 картриджных систем ОптиКлик® вместе с инструкцией по применению в картонную пачку, снабженную картонным фиксатором.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Инсулин “Апидра”- для детей, больных диабетом

Министерство здравоохранения Израиля одобрило применение инсулина «Апидра» (инсулина “Глулизин”), аналог инсулина быстрого действия для применения детьми от 6 лет, страдающими сахарным диабетом.

Одобрение приема инсулина “Апидра” основано на результатах 26-недельного открытого исследования, проведенного FDA (Управление США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств), в котором принимали участие 572 детей. Результаты исследования доказали безопасность приема и эффективность данного препарата у детей и подростков.

В последнее время инсулин «Апидра» был зарегистрирован в США и разрешен для детей с 4 лет, в странах ЕС – для детей и подростков, начиная с 6 лет.

Инсулин “Апидра”, разработанный международной фармацевтической компанией “Санофи Авентис”, аналог инсулина быстрого действия, который имеет быстрое начало и короткую продолжительность действия. Он показан пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов, начиная с 6 лет. Препарат существует в виде шприца-ручки или ингалятора.

“Апидра” дает пациентам больше гибкости в отношении инъекции и времени приема пищи. В случае необходимости, инсулин “Апидра” можно использовать вместе с инсулином длительного действия, таким как “Лантус”.

О сахарном диабете

Сахарный диабет – хроническое, широко распространенное заболевание, обусловленное снижением секреции гормона инсулина или его низкой биологической активностью. Инсулин – гормон, необходимый для превращения глюкозы (сахара) в энергию.

Важно!При сахарном диабете 1-го типа иммунная система разрушает бета-клетки поджелудочной железы, образующие инсулин, необходимый для регуляции уровня глюкозы в крови.

Поскольку поджелудочная железа почти или совсем не вырабатывает инсулина, пациенты с диабетом 1-го типа нуждаются в ежедневном введении инсулина в инъекциях на протяжении всей своей жизни. При сахарном диабете 2 типа поджелудочная железа продолжает вырабатывать инсулин, однако организм слабо реагирует на влияние гормона, что приводит к относительному дефициту инсулина.

По статистическим данным, в Израиле проживают 35, 000 детей, страдающих диабетом. По оценкам Международной федерации диабета (IDF), во всем мире число детей в возрасте до 14 лет, страдающих диабетом 1-го типа, составляет 440,000, при этом ежегодно диагностируется 70,000 новых случаев заболевания.

Инсулин быстрого действия (сверхкороткий)

Инсулин быстрого действия (сверхкороткий) включает на сегодняшний день три вида новых препаратов:

• лизпро (Хумалог);
• аспарт (НовоРапид);
• глюлизин (Апидра).

Основная особенность такого инсулина быстрого действия заключается в быстром начале и окончании его действия в сравнении с «простыми» инсулинами. Глюкозоснижающий эффект в данном случае будет наступать гораздо быстрее, что обусловлено ускоренным всасыванием инсулина из подкожно-жировой клетчатки.

Применение данного инсулина быстрого действия позволяют значительно уменьшить временной промежуток между инъекциями и непосредственным приемом пищи. Благодаря чему снижается уровень гликемии после приема пищи и уменьшается частота возникновения гипогликемии.

«12817»]

Начало действия быстрого инсулина происходит через 5 – 15 минут после введения, а пик действия, то есть максимальный его эффект достигается через 60 минут. Общая продолжительность действия такого вида инсулина составляет 3 – 5 часов. Вводить инсулин быстрого действия следует за 5 – 15 минут до приема пищи либо непосредственно перед едой. Кроме того, введение быстрого инсулина сразу же после еды также дает возможность обеспечить хороший контроль гликемии.

При этом стоит учитывать, что введение быстрого инсулина раньше, чем за 20 – 30 минут до приема пищи, может привести к гипогликемии.

При переходе на введение данных видов инсулинов, необходимо чаще контролировать уровень гликемии, для того чтобы научатся правильно соотносить дозу введенного инсулина и количество потребляемых углеводов. Дозы препарата в каждом конкретном случае устанавливаются индивидуально.

Внимание!Инсулин быстрого действия может применяться как самостоятельно, так ив комбинации с инсулином продленного действия. Если применяется только Хумалог, НовоРапид, Новолог либо Апидра, то их можно вводить от 4 до 6 раз в сутки. Если предусмотрена их комбинация с инсулинами продленного действия, то инсвулин быстрого действия вводится 3 раза в сутки, а продленного – 1 раз.

Разовая доза инсулина быстрого действия не должна превышать 40 Ед. Подробнее, как рассчитать дозу инсулина.

Инсулины могут выпускаться во флаконах и в картриджах. Если пользоваться инсулином во флаконах, то в одном шприце можно смешивать инсулин быстрого действия и препарат человеческого инсулина продленного действия. Быстродействующий инсулин при этом набирается в шприц первым. Инсулины в картриджах не предназначены для приготовления смесей с другими видами инсулинами.

Новые быстродействующие инсулины особенно удобны для больных сахарным диабетом, которые ведут активный образ жизни. Также их применение рекомендуется в случае эмоционального стресса, при острых инфекциях, при увеличении количества потребляемых с пищей углеводов, при приеме лекарств, которые способствуют гипергликемии, при непереносимости других препаратов инсулина.

Стоит особое внимание обратить на то, что инсулин быстрого действия следует применять лишь в непосредственной связи с приемом пищи.

Эпайдра

Эпайдра. Apidra. Инсулин глюлизин. Insulinum glulisinum. Содержит инсулин глюлизин (INN — Insulinum glulisinum), изготовленный с помощью рекомбинантной ДНК технологии с применением E.coli.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций 100 ЕД/мл картридж 3 мл, раствор для инъекций 100 ЕД/мл флакон, раствор для инъекций 100 ЕД/мл шприц-ручка ОптиСет 3 мл.

Применение и дозы препарата. Эпайдру вводят непосредственно до (0–15 мин) или сразу после еды. Эпайдра должна применяться в режиме инсулинотерапии, который включает инсулин среднего или длительного действия или аналог базального инсулина, и может использоваться одновременно с пероральными гипогликемизирующими средствами.

Доза Эпайдры подбирается и корригируется индивидуально.

Совет!Эпайдру вводят подкожно в область брюшной стенки, бедра или дельтовидной мышцы или путем непрерывной инфузии через брюшную стенку. Места для инъекций или инфузий в зоне инъекции (брюшная полость, бедро или дельтовидная мышца) следует поочередно изменять.

Степень абсорбции и, вероятно, начало и срок действия могут зависеть от места инъекции, ее выполнения и других показателей. Подкожная инъекция в брюшную стенку обеспечивает более быструю абсорбцию, чем при использовании других мест для инъекций.

Необходимо избегать повреждения кровеносных сосудов. После инъекции не следует делать массаж места инъекции. Пациентов следует обучать правильной технике выполнения инъекций. Фармакокинетические свойства Эпайдры в целом сохраняются у больных с нарушением функции почек. Однако в случае нарушения функции почек потребность в инсулине может снижаться.

«12817»]

Фармакокинетические свойства Эпайдры у больных со сниженной функцией печени не изучались. У больных с нарушением функции печени потребность в инсулине может быть меньше ввиду снижения глюконеогенеза и способности инсулина метаболизироваться.

Ухудшение функции печени может привести к снижению потребности в инсулине. Нет адекватной клинической информации относительно применения Эпайдры у детей и подростков.

Действие лекарства. Инсулин глюлизин — рекомбинантный аналог инсулина человека, подобный ему по силе действия. Инсулин глюлизин действует быстрее и на протяжении меньшего, чем природный инсулин человека, времени. Основное действие инсулина и его аналогов, включая инсулин глюлизин, направлено на регуляцию метаболизма глюкозы.

Инсулин снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции периферического накопления глюкозы, в особенности в скелетных мышцах и жировой ткани, и угнетения синтеза глюкозы в печени. Инсулин предотвращает липолиз в адипоцитах, протеолиз и усиливает синтез белка.

Важно!Исследования у здоровых добровольцев и больных сахарным диабетом продемонстрировали, что при подкожном введении инсулин глюлизин действует быстрее и на протяжении меньшего периода, чем обычный инсулин. Если инсулин глюлизин применяется в виде подкожной инъекции, снижение уровня глюкозы в крови начинается на протяжении 10–20 мин.

При подкожном введении инсулина глюлизина и обычного инсулина человека в дозе 0,15 ЕД/кг в разное время относительно 15-минутного стандартного приема пищи было установлено, что при введении инсулина глюлизина за 2 мин до еды наблюдается постпрандиальный гликемический контроль, аналогичный таковому при использовании обычного инсулина человека, применяемого за 30 мин до еды.

При сравнении инсулина глюлизина и обычного инсулина человека за 2 мин до еды инсулин глюлизин обеспечивал лучший постпрандиальный контроль, чем человеческий инсулин короткого действия. Применение инсулина глюлизина через 15 мин после приема пищи обеспечивает гликемический контроль, подобный таковому при использовании обычного инсулина человека, введенного за 2 мин до еды.

Инсулин глюлизин сохраняет скорость наступления эффекта у больных с ожирением. Показатели времени достижения 20% от общего значения AUC и AUC0–2 ч, которые являются показателями раннего гипогликемизирующего действия инсулинов, составляли соответственно 114 мин и 427 мг/кг для инсулина глюлизина и 121 мин и 354 мг/кг для инсулина лиспро, 150 мин и 197 мг/кг для человеческого инсулина короткого действия.

«12817»]

В контролируемых клинических исследованиях у взрослых лиц инсулин глюлизин не продемонстрировал различия в безопасности и эффективности в подгруппах, отличавшихся по расовому и половому признаку. Более быстрая абсорбция инсулина глюлизина обеспечивается заменой аминокислоты аспарагина в позиции В3 инсулина человека лизином и лизина в позиции В29 глутаминовой кислотой.

Фармакокинетические профили у здоровых добровольцев и больных сахарным диабетом I или II типа продемонстрировали, что абсорбция инсулина глюлизина была в 2 раза более быстрой с максимальной концентрацией, приблизительно в 2 раза превышающей концентрацию человеческого инсулина короткого действия.

У больных сахарным диабетом I типа после подкожной инъекции в дозе 0,15 ЕД/кг время достижения максимальной концентрации в крови для инсулина глюлизина составлял 55 мин, максимальной концентрации в крови — 82±1,3 µЕД/мл, тогда как для обычного инсулина человека эти показатели составили соответственно 82 мин и 46±1,3 µЕД/мл. Среднее время нахождения в организме инсулина глюлизина было менее продолжительным (98 мин), чем у обычного инсулина человека (161 мин).

У больных сахарным диабетом II типа после подкожного введения инсулина глюлизина в дозе 0,2 ЕД/кг, максимальная концентрация в крови составляет 91 µЕД/мл с доверительным интервалом 78–104 µЕД/мл.

Внимание!При подкожной инъекции инсулина глюлизина в брюшную стенку, бедро или дельтовидную мышцу абсорбция препарата более быстрая при введении в область живота, чем в область бедра; скорость абсорбции из места инъекции в зоне дельтовидной мышцы имеет среднее значение между двумя вышеупомянутыми показателями. Абсолютная биодоступность (70%) инсулина глюлизина подобна при введении в вышеупомянутых местах инъекций и имеет низкую индивидуальную вариабельность (11%).

После подкожного введения инсулин глюлизин выводится быстрее, чем обычный инсулин человека, со средней продолжительностью периодов полувыведения 42 мин для инсулина глюлизина и 86 мин для обычного инсулина. У здоровых лиц или больных сахарным диабетом I или II типа средняя продолжительность периода полувыведения составляла от 37 до 75 мин.

При нарушении функции почек потребность в инсулине может снижаться, однако способность инсулина глюлизина оказывать быстрое действие сохраняется. Фармакокинетические свойства инсулина глюлизина у больных с нарушением функции печени не исследовались. Данные о фармакокинетике препарата у больных пожилого возраста с сахарным диабетом очень ограничены.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глюлизина у детей (7–11 лет) и подростков (12–16 лет), больных сахарным диабетом I типа, такие: инсулин глюлизин быстро усваивается у больных обеих возрастных групп и имеет такие же показатели максимальной концентрации в крови и времени его достижения, что и у взрослых.

Применение инсулина глюлизина непосредственно перед едой у детей и подростков обеспечивает лучший постпрандиальный гликемический контроль по сравнению с обычным инсулином человека, аналогично тому, как это происходит у взрослых больных. Колебания уровня глюкозы (AUC) составляют 641 мг/ч/дл для инсулина глюлизина и 801 мг/ч/дл — для обычного инсулина человека.

Показания к применению. Сахарный диабет.

Возможные побочные явления. Наиболее распространенным побочным эффектом инсулинотерапии является гипогликемия, которая возникает вследствие передозировки инсулина.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к инсулину глюлизину или другим компонентам препарата, гипогликемия.

Инсулин Апидра (Эпайдра, Глулизин) – отзыв

Хочу высказать пару слов, так сказать по горячим следам, о переходе с хумалога на апидру. Перехожу на него сегодня и прямо сейчас. Я уже боле 10 лет сижу на хумалоге + хумулин НПХ. Изучил на себе все приемущества и недостатки хумалога, коих много. Пару лет назад меня на 2-3 месяца перевели на апидру, так как в поликлиннике были перебои с хумалогом.

Я так понимаю, не я один такой оказался. И вы знаете, многие проблемы, с которыми я уже было смирился, вдруг исчезли. Главная проблема – эффект утреней зорьки. Сахар на тощак при апидре вдруг стал стабильным. При хумалоге же никакие эксперименты с дозировкой хумалога и НПХ, ни проверка сахара в течении всей ночи не давали успеха.

Важно!Это просто как лотерея. Утром СК может быть от 5 до 15. Врач только руками разводил. Единственный выход был – дополнительный контроль и, если надо, подколка часа за 2 до подъема. Куда более опасный недостаток хумалога – полностью пропало ощущение гипо на ранних стадиях. Хотя возможно это индивидуальная особенность моего организма, да и стаж ИЗСД у меня 19 лет.

Короче говоря, сдал я кучу анализов, прошел массу врачей, и наш эндокринолог мне выписала наконец апидру вместо хумалога. Сегодня первый день вышел с ним на работу. Результат пока скверный. Все сегодня делал абсолютно так, как если бы колол хумалог, и на всякий случай забил в карманы побольше сахара. Перед завтраком, в 8:00 ск был 6.0, что считаю нормально.

Укололся апидрой, позавтракал, все как обычно по ХЕ, приезжаю на работу в 10:00. Сахар 18.9! Помоему это мой абсолютный “рекорд”! Такое впечатление что я просто вообще не кололся. Даже простой короткий инсулин дал бы лучший результат. Само собой, сделал тут же дополнительно 10 единиц, потому что считаю неразумно ходить с такими сахарами. К обеду, в 13:30, ск был уже 11.1. Проверяю сегодня сахарок каждые час-полтора.